Тасигна

«Тасигна» является швейцарским противоопухолевым средством, которое относится к классу ингибиторов протеинкиназы. Его основной активный компонент — нилотиниб. Это антибластомный препарат, который препятствует формированию и развитию злокачественных опухолей, угнетает биосинтез онкопротеинов.

Данный медикамент применяется:

• при лечении нелимфобластомного лейкоза хронического типа в стадии ремиссии;
• первичной терапии миелогенного лейкоза у пациентов, имеющих филадельфийскую хромосому. Медикамент способствует прекращению размножения подобных клеток и их гибели;
• терапии прогрессирующей и вялотекущей фазы миелогенного лейкоза, если у больных с филадельфийской хромосомой обнаружилась непереносимость иматиниба.

«Тасигна» выпускается в форме капсул с содержанием 150 или 200 мг активного компонента по 4 штуки в блистере. Упаковка содержит 7 таких пластин с таблетками.

Перед тем как приобрести препарат в аптеке, важно получить консультацию и рекомендации врача.

Описание препарата «Тасигна»

«Тасигна» обеспечивает подавление тирозинкиназной активности Bcr-Abl онкопротеина клеточных линий и первично Ph-положительных лейкозных клеток. Ввиду высокого сродства к участкам связывания с АТФ препарат угнетает свободный тип Bcr-Abl онкопротеина. Кроме того, он активен по отношению к иматиниб-резистентным 32/33 мутантным формам Bcr-Abl-тирозинкиназы.

Лекарство избирательно ингибирует деление Ph-позитивных лейкозных клеток, вызывает гибель клеточных линий у больных с хроническим миелолейкозом. На прочие известные протеинкиназы препарат не оказывает действия (кроме имеющих эфриновые рецепторы и Kit-рецепторы, а также рецепторы к факторам роста тромбоцитов).

Международное непатентованное наименование

Нилотиниб.

Клинико-фармакологическая группа

Противоопухолевое средство из класса ингибиторов протеинкиназы.

Механизм действия

«Тасигна» дезактивирует протеинкиназу в лейкозных клетках при условии нахождения в их ядрах филадельфийской хромосомы. Прекращает рост и размножение таких клеток и вызывает их гибель.

Препарат также активен в отношении тромбоцитарного фактора роста.

Состав

Активным веществом препарата «Тасигна» является нилотиниба гидрохлорида моногидрат. В капсулах он может присутствовать в количестве 165,45 мг и 220,6 мг, что соответствует 150 мг и 200 мг нилотиниба.

Список вспомогательных веществ состоит:

• из моногидрата лактозы;
• кросповидона;
• полоксамера 188;
• диоксида кремния коллоидного;
• стеарата магния.

Оболочку составляет желатин, диоксид титана, красители — оксиды железа желтый и красный, чернила черные и красные.

Способ применения и дозы «Тасигна»

Принимается внутрь по 400 миллиграммов 2 раза в сутки. Продолжительность лечения не ограничена временными рамками. Оно продолжается при наличии клинического эффекта. Эффективность лечения повышается при приеме «Тасигны» одновременно с пищей.

Показания к применению

Препарат применяется у взрослых пациентов. Лекарство назначают в составе терапии:

• впервые выявленного Ph+XMЛ (хронического миелолейкоза), протекающего в хронической фазе;
• положительного по филадельфийской хромосоме XMЛ (хроническая фаза и фаза акселерации) в случае непереносимости или резистентности к предыдущей терапии (в т. ч. с применением иматиниба).

Противопоказания

• панкреатит;
• возраст до 18 и свыше 65 лет;
• состояние беременности и лактации;
• индивидуальная непереносимость препарата.

Побочное действие

• сердечно-сосудистая система: повышение кровяного давления, сердцебиение, редко — инфаркт миокарда, носовое кровотечение;
• нервная система: нарушения сна, тревожность головная боль, тремор, парестезии;
• дерматологические реакции: эритема, отек лица, экзема, повышенная фоточувствительность, алопеция;
• пищеварительная система: тошнота, анорексия, диарея;
• органы чувств: тугоухость, синдром сухого глаза, светобоязнь, снижение остроты зрения;
• репродуктивная система: ощущение боли в молочных железах, нарушения эрекции, гинекомастия;
• аллергические реакции.

Особые указания

Согласно инструкции по применению во время приема «Тасигны» рекомендуется пользоваться надежными средствами для контрацепции.

В связи с понижением остроты зрения пациентам, проходящим курс лечения, не рекомендуется водить автотранспортные средства и работать с движущимися механизмами.